Στην έρευνα για την ανάπτυξη ενός αντι-ιικού φαρμάκου κατά του κορωνοϊού που θα χορηγείται από το στόμα, στοχεύουν τώρα δυο ερευνητές του Πολυτεχνικού Ινστιτούτου Ρενσελάερ, στο πλαίσιο πενταετούς επιχορήγησης 3,5 εκατ. δολ. από το Εθνικό Ινστιτούτο Αλλεργιών και Λοιμωδών Νοσημάτων (NIAID), τμήμα των Εθνικών Ινστιτούτων Υγείας (NIH) των ΗΠΑ.
Οι δρ Γκαετάνο Μοντελιόνε καθηγητής Δομικής Βιοπληροφορικής και Κρίστοφερ Τσιόφι Καθηγητής Χημικής Βιολογίας, με την έρευνά τους στοχεύουν να αναπτύξουν ένα χαμηλής δόσης αντι-ιικό φάρμακο που θα χορηγείται από το στόμα, στο σπίτι.
Το Ινστιτούτο Ρενσελάερ μετέχει στην έρευνα ενός νέου κέντρου ανάπτυξης αντι-ιικών φαρμάκων, που ονομάζεται Κέντρο Αντι-ιικών Φαρμάκων και Πανδημικής Ετοιμότητας (CAMPP), του οποίου θα ηγείται η Scripps Research. Το κέντρο θα είναι ένα από τα εννέα Κέντρα Αντι-ιικής Ανακάλυψης Φαρμάκων (AViDD) για Παθογόνα Πανδημικής Ανησυχίας που χρηματοδοτούνται από το NIAID.
«Ο ρόλος μας στο έργο είναι να αναπτύξουμε νέους αναστολείς των δύο βασικών πρωτεασών του ιού SARS-CoV-2, που ονομάζονται CLpro και PLpro, οι οποίες είναι απαραίτητες για τον κύκλο ζωής του ιού», είπε ο Δρ Μοντελιόνε.
Η ομάδα του Ρενσελάερ θα συνεργαστεί με τους δρ Σουμίτ Τσαντά και Αρνάμπ Τσάτερτζι του Ερευνητικού Ινστιτούτου Scripps, τον Δρ Αδόλφο Γκαρσία – Σάστρε της Ιατρικής Σχολής του Mount Sinai και τον δρ Στέφανο Κιούρλι από το Πανεπιστήμιο της Μπολόνια της Ιταλίας.
Φάρμακα κατά της ηπατίτιδας
Το έργο της ομάδας θα βασιστεί στην προηγούμενη έρευνα του δρ Μοντελιόνε, ο οποίος χρησιμοποιώντας τη βιοπληροφορική, διαπίστωσε ότι μια βασική πρωτεΐνη από τον ιό της ηπατίτιδας C μοιάζει πολύ με τη δομή της πρωτεάσης CLpro του κορωνοϊού. Εφόσον πολλά φάρμακα εγκεκριμένα από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) στοχεύουν την πρωτεάση της ηπατίτιδας C, το επόμενο βήμα ήταν να διαπιστωθεί αν κάποιο από αυτά τα φάρμακα θα δέσμευε και θα μπλοκάρει επίσης τις πρωτεάσες του SARS-CoV-2.
Σε έρευνα που δημοσιεύτηκε στο Cell Reports, η ομάδα διαπίστωσε ότι, από τα 10 φάρμακα για την ηπατίτιδα C που δοκιμάστηκαν, τα επτά κατέστειλαν τον ιό SARS-CoV-2. Τρία από αυτά μάλιστα, δεν δρούσαν μόνο στην κύρια πρωτεάση CLpro, αλλά και στην πρωτεάση PLpro. Στη συνέχεια, ανακάλυψαν ότι όταν συνδυάστηκαν με τον αναστολέα πολυμεράσης ρεμδεσιβίρη, πολλαπλασίασαν την αντι-ιική δράση της ρεμντεσιβίρης έως και 10 φορές. Τα φάρμακα που ανέστειλαν μόνο το CLpro δεν ενίσχυσαν τη δράση της ρεμντεσιβίρης.
«Η αναστολή του PLpro φαίνεται να είναι σημαντική», είπε ο Δρ Τσιόφι. «Αυτό προκαλεί συνέργεια με άλλα αντι-ιικά φάρμακα όπως η ρεμδεσιβίρη, που για την ώρα χρησιμοποιείται στη θεραπεία ατόμων με COVID-19. Τώρα, θα εργαστούμε για τη δημιουργία νέων και από του στόματος χορηγούμενων αναστολέων PLpro με βάση τη ανάλυση του δρ Μοντελιόνε. Θα εξετάσουμε τη δομή της ενεργού θέσης της πρωτεΐνης και θα σχεδιάσουμε μόρια που ταιριάζουν σε αυτήν και συνδέονται με τη βέλτιστη συγγένεια».
Η θεραπεία θα στοχεύει και το CLpro.
Όπως τόνισε ο δρ Μοντελιόνε, «Μία από τις μεγάλες προκλήσεις είναι ότι ο στόχος θα εξελιχθεί, για να ξεφύγει από το φάρμακο. Αυτό είναι ιδιαίτερα προβληματικό με ιούς που μεταλλάσσονται γρήγορα, όπως ο COVID-19. Για να το ξεπεράσουμε, προσπαθούμε να χτυπήσουμε πολλούς στόχους. Στοχεύοντας ταυτόχρονα το CLpro και το PLpro, υπάρχει μικρότερη πιθανότητα αντίστασης στα αντι-ιικά».
Ο κοσμήτορας του Πολυτεχνικού Ινστιτούτου Ρενσελάερ, δρ Κερτ Μπρένεμαν, δήλωσε πως «το Ρενσελάερ είναι τυχερό που έχει δύο διακεκριμένα μέλη ΔΕΠ του να εργάζονται μαζί για μια νέα θεραπεία για τον COVID-19. Μέσα από την καινοτόμο στρατηγική τους για τον σχεδιασμό συνδυασμού αναστολέων πρωτεάσης, νέες και εξαιρετικά αποτελεσματικές θεραπείες για τον COVID-19 είναι πλέον στον ορίζοντα».
Latest News
Τα τέσσερα νέα ψηφιακά εργαλεία στη μάχη κατά της φοροδιαφυγής - Τι πιστεύουν οι πολίτες [γραφήματα]
Μεταξύ άλλων προβλέπεται η καθολική δήλωση των εσόδων-εξόδων μιας επιχείρησης στο myDATA από 1η Ιανουαρίου 2025 - Τι θα γίνει με το Ηλεκτρονικό Τιμολόγιο
Ο crypto επενδυτής που πλήρωσε 6 εκατ. για μία μπανάνα σχεδιάζει να την... φάει
Τι σχέση μπορεί να έχει μία μπανάνα με τα κρυπτονομίσματα αλλά και διάσημα έργα τέχνης που βγαίνουν στο σφυρί
Στο γυναικείο μπάσκετ η νέα μεγάλη επένδυση του Αντετοκούνμπο
Ο Αντετοκούνμπο έχει υιοθετήσει τη φιλοσοφία του «money never sleeps» ενώ παράλληλα έχει έντονη φιλανθρωπική δράση
Οταν η μπανάνα είναι... έργο τέχνης πωλείται 6,2 εκατ. ευρώ
Στη δημοπρασία... κονταροχτυπήθηκαν επτά ενδιαφερόμενοι αγοραστές
Η «χρυσή» αποχώρηση του Ναδάλ - Πόσα κέρδισε από το τένις
Από το επαγγελματικό του ντεμπούτο ως 14χρονος το 2001, ο Ναδάλ έχει συγκεντρώσει νίκες και τεράστια ποσά
Σπάει ρεκόρ η αξία της μουσικής βιομηχανίας της Βρετανίας
Οι περιοδείες των σούπερ σταρ βοήθησαν την βρετανική μουσική βιομηχανία να φτάσει σε επίπεδα ρεκόρ
Economist: Το 2025 τα Γλυπτά του Παρθενώνα ενδέχεται να επιστρέψουν στην Ελλάδα
Σύμφωνα με τον Economist τόσο το Βρετανικό Μουσείο όσο και η βρετανική κυβέρνηση φαίνονται έτοιμοι για συμφωνία με την Ελλάδα για τα Γλυπτά του Παρθενώνα
Sotheby’s: 65,5 εκατ. δολ. για τα «Νούφαρα» του Μονέ
Η πώληση του έργου του Κλοντ Μονέ σε τιμή μεγαλύτερη από την αρχική ισοδυναμεί με μια σημαντική νίκη για τον οίκο δημοπρασιών Sotheby's
Με... ρυθμούς Snoop Dogg οι επιχειρηματικές συμβουλές στη Μάρθα Στιούαρτ
Ο διάσημος ράπερ έγινε επιχειρηματικός σύμβουλος της Μάρθα Στιούαρτ και της άλλαξε τη ζωή
Έσπασε τα κοντέρ: 60 εκατ. νοικοκυριά καθηλώθηκαν στο Netflix για τον αγώνα Πολ-Τάισον
Οι τρεις κριτές βαθμολόγησαν τον αγώνα υπέρ του Πολ με σκορ 80-72, 79-73 και 79-73 - Όλα τα ρεκόρ του Netflix